Lidokaine

Anestezik lokal: antiaritmik

Përbërja
1 ampulë 2 ml përmban: lëndë aktive :40 mg lidokainë klorhidrat ( 20 mg/ml ) ( tretësirë për injeksion 2%).
1 shishe 50 ml përmban:Lëndë aktive :1000 mg ( 1g ) lidokainë klorhidrat ( 20mg/ml ) ( tretësirë për injeksion 2% ).
Lëndë joaktive: Klorur natriumi ,ujë për injeksion aq sa duhet.

Veprimet
Lidokaina bën pjesë në grupin e anestezikëve lokalë, të tipit amidik, si edhe te antiaritmikëve të klasës lb.
Lidokaina ul përshkueshmërinë e membranës së qelizave nervore për jonet Na + dhe lidhet në mënyrë konkuruese me kalciumin.
Ajo frenon lindjen dhe përçimin e impulsit në të gjitha Ilojet e fijeve nervore – ndijimore, motorike dhe autonome; ky veprim është i prapësueshëm.
Lidokaina duke vepruar si antiaritmik shkurton kohëzgjatjen e periudhës refraktare në tufën Purkinie; ajo frenon veprimtarinë elektrike të indeve të depolarizuara aritmogjene.
Në këtë mënyrë ajo ushtron veprim të efektshëm në aritmitë që shoqërohen në depolarizim, si psh. gjatë helmimeve me glikozide digilaike ose iskemitë.

Farmakokinetika
Lidokaina është e paefektshme kur merret nga goja, por është e efektshme kur përdoret me rrugë parenterale.
Gjatë anestezisë lokale ajo përthithet shpejt nga vendi i injektimit dhe është një anestezik lokal me veprim të shpejtë, me kohëzgjatje mesatare të efektit ( rreth 1.5 orë ) dhe helmueshmëri të ulët.
Nga faktorët që ndikojnë në përthithjen sistemike të lidokainës mund të përmenden: shpejtësia dhe vendi i injektimit, doza, përqëndrimi dhe prania e një lënde që i ngushton enët e gjakut, siç është adrenalina.
Ekziston një lidhje lineare ndërmjet dozës dhe nivelit plazmatik të lidokainës.
Përgjithësisht nivelet plazmatike më të larta arrihen pas injektimit të dozave të mëdha ose të tretësirave me përqëndrim të lartë lidokaine.
Vaskularizimi i vendit të injektimit mund të ushtrojë një ndikim të rëndësishëm në nivelin plazmatik të lidokainës.
Shkalla e përthithjes rritet në mënyrë të ndjeshme në vendet me vaskularizim të theksuar, duke dhënë nivele plazmatike të larta.
Shtimi i adrenalinës bën që të rritet intensiteti dhe kohëzgjatja e veprimit të lidokainës së injektuar dhe për rrjedhojë edhe rritja e nivelë plazmatik të saj.
Përqëndrimi plazmatik maksimal pas injektimit në muskul arrihet pas 30 minutash e deri në 2 orë.
Përqëndrimet terapeutike gjatë aritmive luhaten nga 1.5 deri në 6 mcg/ml.
Nivelet plazmatike më të larta se 4 mcg/ml shoqërohen me shfaqjen e efekteve helmuese, përfshirë marrje mendsh dhe përgjumje.
Për të mënjanuar efektet hemuese duhen marrë një varg masash, si: të injektohet sasia më e vogël e efektshme e tretësirës së holluar, shpejtësia e injektimit të jetë e vogël, kurse përdorimi si profilaksi diazepamit mund të bëhet para anestezisë lokale, me qëllim që të rritet pragu i eksitimit.
Lidokaina lidhet me proteinat plazmatike në masën 33 deri në 66%.
Lidhja me proteinat rritet në të sëmurët uremikë dhe në ata që kanë kryer trasplantin e veshkës.
Lënda shpërndahet mirë në indet, sidomos në ato që janë të vaskularizuara.
Pas injektimit në venë në trajtë bolusi, konstatohet një rritje e shpejtë e niveleve plazmatike dhe një shpërndarje në indet më të vaskularizuara ( veshkat, mushkëritë, mëlçia dhe zemra ).
Pas kësaj zhvillohet një fazë e ngadalshme jashtëqitjeje, e cila karakterizohet me metabolizmin e lëndës dhe rishpërndarjen e saj në muskujt e skeletit dhe në indin dhjamor.
Lidokaina e kalon barrierën placentare dhe atë hematoencefalike.
Gjysmëjeta e shpërndarjes është 15 – 30 minuta, kurse vëllimi i shpërndarjes është 1.7L/kg në të sëmurët normalë dhe 1L/kg në te sëmurët me insufiçiencë kardiake.
Afërsisht 90% e lidokainës metabolohet në mëlçi, ku formohen dy metabolitë veprues: monoetitgliciresilididi dhe glicinëkslididi; këta metabolitë ushtrojnë si veprim antiartimik ashtu edhe konvulsiv.
Rreth 90% e lidokainës jashtëqitet në trajtën e metabolitëve dhe një pak se 10% jashtëqitet e pandryshuar.
Jashtëqitja urinare e trajtës së pandryshuar varet nga pH-i i urinës.
Urina me pH-sh acid e nxit jashtëqitjen e trajtës së pandryshuar.
Jashtëqitja urinare luan një rol të rëndësishëm në jashtëqitjen e metabolitëve.
Lidokaina kalon edhe në qumështin e gjirit.

Indikimet
Anestezi infiltrative; anestezi epidurale dhe kaudale: bllokadë e nervave periferike, bllokadë e mbaresave nervore simpatike; çrregullime të ritmit të zemrës ( aritmi ventrikulare ).

Kundërindikimet
Mbindjeshmëri ndaj anestezikëve lokalë të tipit amidik; sindromi Stokes-Adams; sindromi Wolf- Parkinson – White: bllok atrioventrikular ( A-V )dhe çrregullime të tjera të përçimit kardiak.

Përkujdesjet
Lidokaina, sikurse edhe anestezikët e tjerë lokalë duhet përdorur me kujdes në të sëmurët me epilepsi, me dëmtime të funksionit respirator dhe të mëlçisë ( anesteziku nuk metabolohet normalisht në mëlçi, kështu që mund të shfaqen përqëndrime plazmatike helmuese ).
Lidokaina duhet përdorur me kujdes edhe në të sëmurët me dëmtim të funksionit kardiovakular, sepse ata kanë aftësi më të vogël per të kompensuar ndryshimet funksionale që shoqërohen me zgjatje të intervalit QT, të shkaktuara nga kjo lëndë.
Gjatë injektimit në venë, duhet bërë mbikqyrja e kujdesshme elektrokardiografike e të sëmurëve dhe duhet të jenë në gatishmëri të gjitha mjetet për trajtimin e efekteve të padëshirueshme që mund të shfaqen.
Efekti i anestezikëve lokalë mund të ulet në qoftë se injektimi bëhet në një zonë të inflamuar ose të infektuar.
Mjekimi i aritmive duhet bërë vetëm me lidokainë ( lidokaine pa adrenalinë ), kurse lidokaina me adrenalinë përdoret vetëm për anestezi lokale.
Lidokaina nuk duhet përdorur në shtatzëninë e hershme, përjashtuar rastet e domosdoshme; po kështu kujdes duhet treguar edhe gjatë ushqyerjes së fëmijës me qumështin e gjirit, sepse lidokaina ekskretohet në këtë qumësht.

Efektet e padëshirueshme
Efektet e padëshirueshme nga lidokaina, sikurse edhe në rastin e anestezikëve të tjera lokalë, janë të rralla dhe zakonisht janë rezultat i përqëndrimeve të larta në gjak, dozës së lartë, përthithjes së shpejtë ose nganjëherë si rezultat mbindjeshmërisë, idiosinkrazisë ose uljes së tolerancës nga ana e të sëmurit.
Efektet sistemike që shfaqen në këto rrethana prekin sistemin nervor qëndror dhe ose sistemin kardiovaskular.
Efektet në sistemin nervor qëndror mund të jenë nxitëse dhe / ose frenuese dhe mund të karakterizohen me nervozizëm, marrje mendsh, turbullim të të parit dhe dridhje e që pastaj pasohen me përgjumje, konvulsione, humbje të vetëdijes dhe ka të ngjarë me ndalim të punës së frymëmarrjes.
Reaksionet nxitëse mund të jenë tepër të shkurtëra ose mund të mos shfaqen fare.
Efektet kardiovaskulare kanë karakter deprimues dhe mund të shfaqen me hipotension, deprimim miokardi, bradikardi dhe ka të ngjarë edhe me ndërprerje të punës së zemrës.
Reaksionet alergjike janë tepër të rralla dhe mund të manifestohen me lezione në lëkurë, urtikarie, edema ose reaksione anafilaktoide.

Ndërveprimet
Lidokaina e përdorur njëherësh me antiaritmiket e tjerë mund të shkaktoje fuqizimin e efekteve deprimuese në zemër.
Cimetidina dhe beta – bllokuesit adrenergjikë e fuqizojnë veprimin e lidokainës, sepse e frenojnë sistemin enzimatik të mëlçisë.
Përdorimi për kohë të gjatë i barnave që e nxisin sistemin enzimatik të mëlçisë, siç janë psh. barbituratet, benzodiazepinat dhe fenitoina mund ta bëjë të nevojshme rritjen e dozës së lidokainës.

Dozimi
Si anestezik lokal:
Në anestezi infiltrative perkutane përdoren doza nga 5 deri në 300 mg:
në anestezi regjionale venoze përdoren 50 deri në 300 mg.
Në bllokadë nervore periferike: 30 deri në 300 mg;

në bllokadë nervore simpatike:
Për nervat cerivikale përdoren 50 mg, kurse për nervat lumbare përdoren 50 deri ne 100 mg.

Në anestezi epidurale dhe kaudale:
Per anestezinë epidurale lumbare rekomandohen 250 deri në 300 mg, kurse per bllokadën paracervikale ne obstetrikë rekomandohen 200 den në 300 mg.

Si antiaritmik:
Me injektim ne venë rekomandohen 50 – 100 mg.
Doza fillestare prej 25 – 50 mg/min, mund të përsëritet pas 5 minutash.
Me perfuzionim në venë doza e rekomanduar 20 – 50 mcg/kg deri në 1 – 4 mg/min; doza maksimale është 300 mg, kurse për fëmijët këshillohen doza prej 30 mcg/kg peshe/min.
Me injektim ne muskul ( muskuli deltoid )  rekomandohet një dozë prej 4 deri ne 5 mg për kg peshë e që në rast nevoje mund të përsëritet pas 60 deri në 90 minuta deri në një dozë maksimale prej 300 mg në 1 orë.
Megjithatë kjo rrugë duhet zbatuar si një alternativë e rrugës venoze, kur mbikqyrja elektrokardiografike nuk mund të realizohet.
Për të moshuarit dhe për të sëmurët me insufiçiencë kardiake, shok kardiogjen ose sëmundje të mëlçisë doza e lidokainës duhet ulur ( deri në 50% të dozës normale ) dhe shpejtësia e perfuzionimit duhet ulur në 1 – 2 mg/min.

Ruajtja
Ampulat dhe shishet e lidokainës ruhen në temperaturën e mjedisit dhe ne vende të thata e pa dritë.
Bari duhet mbajtur larg fëmijëve.

Ambalazhi
Ampulat: Kuti kartoni me 10 copë ose 100 copë.
Shishet: Shishe prej qelqi të errët x 50 ml, kuti kartoni x 1 shishe.             PROFARMA